マイクロフロー合成により、アミノ酸N-カルボキシ無水物（NCA）の求核性と求電子性の両面の反応性を利用して二残基伸長したペプチドを合成する方法。
Advantages
- 様々なトリペプチドを合成し高収率を確認済。
- カラム精製なしで再結晶化により高純度。
- 原料・反応剤は安価で過剰量を必要としない。
Background
ペプチドは、近年、中分子医薬品としての重要性が増しており、上市医薬品の約85％は化学合成法で供給されているため、高効率製造プロセスのニーズも高まっている。しかしながら、ペプチド医薬品の合成コストは低分子医薬品と比較して10-100倍程高い。ペプチドの最も一般的な合成法は保護アミノ酸の連結と保護基の除去を繰り返すため、コスト、廃棄物量、合成に要する労力、時間を押し上げる要因となっている。脱保護工程を挟まずに連続的に二残基ずつのアミノ酸を伸長できれば理想的であるが、従来の報告法は長時間条件、高価な反応剤、過剰量の原料を要するなど問題を抱えていた。
Data
- 様々なトリペプチドを合成し高収率を確認済。
- 本合成方法で7残基伸長オクタペプチドを合成。
Expectations
本合成法を用いたペプチド医薬品・化粧品・食品・農薬の共同開発パートナー、および本合成法のライセンスパートナーを募集中。
- パートナー候補例：ペプチド材料を開発するバイオテック／製薬／化粧品／食品／農薬企業のCMC部門、CMO／CDMO、フロー合成に注力する化学系企業
Patents
- 特許：国際特許出願中：WO2023/223714（JP, US, EP, CN, IN）
Publication
Researchers
- 布施新一郎 教授（東海国立大学機構 名古屋大学 大学院創薬科学研究科）
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