親⽔性物質を効率的に内包するリポソーム製造方法

2021/03/31 20:34 By Tech Manage

親水性低分子や、核酸・ペプチドなどの中分子医薬を効率的にリポソームに封入

Advantages

  • 百nm〜数μmでのサイズ制御が可能
  • 親水性物質の内包率(〜90%)が高い
  • 簡便な設備で液体を処理する工程であることから比較的低コストでスケールアップが容易

Background and Technology

 リポソーム製造の従来技術として、脂質薄膜を水和する方法やエタノール注入法等があるが、親水性物質のリポソーム化おいては内包化効率が低い、サイズ制御や量産化が困難であるなどの問題がある。

発明者らは①親水性内包物質を含む水相と、リポソーム構成脂質と揮発性溶媒を含む油相を1次乳化し均一なサイズのW/Oエマルション水滴を得る②これを緩やかに2次乳化させたW/O/Wエマルションを作成する③液中で静置することで溶媒が揮発して検出限界未満まで除かれ①工程で得たエマルション水滴径を反映したリポソームを得る「多相エマルション」法を開発した。

この方法により、従来技術の問題点であった、内包率・サイズ 制御・量産化を改良することに成功し、親水性物質を効率的に内包化できるため、リポソームキャリアとしての様々な用途が期待できる。


Data

カルセイン(内包率80%以上)、グルコース(約60%)、核酸(データ未公開)の実績あり



Patents

特許 第5371030, US8501204 (Granted)


Researcher

市川 創作 教授(筑波大学)


Expectations

A:目的分子の最適リポソーム化プロトコルの構築(共同研究)

B:本リポソーム化技術/ノウハウの技術移転(ライセンス)

本技術の検討のために①脂質組成②内包する化合物③粒径をご指定いただいたうえで、試作・提供することも可能です。

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