芳香族難溶性薬効成分の溶解剤とその利用に関するご提案

2021/01/12 00:41 By Tech Manage

Background and Technology

 多くの有望な難溶性芳香環化合物薬剤候補が医薬探索研究の過程で不十分な溶解性のために捨てられている。研究者たちは芳香環化合物の新たな溶解剤を開発した。本溶解剤を芳香環化合物に混ぜることで脂質分散系製剤化が可能になる。また、従来の脂質分散系製剤よりも優れた経口吸収性および血中滞留性を実現した。これまでの実験では本溶解剤自体に薬効や毒性は認められない。

 なお、本溶解剤は新規化合物であり、新たにヒト治療薬製剤として用いるには臨床試験が必要である。

Expectations

 本溶解剤は難溶性の芳香族化合物の経口吸収性や血中滞留性を著しく改善する性能を持つが、新規化合物であるためそのまま臨床用製剤に用いることはできない。そこで、本溶解剤を難溶性のシード化合物・ヒット化合物のin vivoでの薬効を評価するための非臨床試験での試験用製剤として利用されるパートナーを探索しております。


 <非臨床開発用製剤としての利用イメージ>
  難溶性低分子シード化合物・ヒット化合物について、in vivoでの薬効評価や化合物最適化開発の是非を判断することは難しい。
本溶解剤を用いた試験的製剤を調整して、動物実験でその薬効成分の効果(経口吸収性・血中滞留性を改善など)を評価する。その評価結果が良ければ、より高い確信をもって候補化合物の最適化開発や実際に臨床応用する製剤化開発に本格的に取り組むことが可能になる。
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